Kategorie

Porady

Nieodwracalne IAchE z grupy organicznych estrów kwasu ortofosforowego są zwykle cieczami o dużej rozpuszczalności w lipidach. Pary lub aerozole tych trucizn są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego, z błon śluzowych i surowiczych, a nawet przez skórę. Nadmiar trucizny, który pozostaje po połączeniu się inhibitorów z estrami cho-liny, jest hydrolizowany lub utleniany, a produkty rozpadu wydalane z moczem.

Read the rest of this entry »

Leki tej grupy sÄ… konkurencyjnymi antagonistami Ach w zakresie receptorĂłw cholinergicznych M, dziÄ™ki czemu znoszÄ… objawy pobudzenia ukĹ‚adu przywspółczulnego. GĹ‚Ăłwnym przedstawicielem tej grupy jest roĹ›linny alkaloid atropina i pokrewny jej alkaloid hioscyna. Ponadto stosuje siÄ™ w lecznictwie wiele substancji półsyntetycznych i syntetycznych o farmakologicznym dziaĹ‚aniu zbliĹĽonym do roĹ›linnych pierwowzorĂłw. Ostatnio wyróżnia siÄ™ 2 rodzaje lekĂłw antymuskarynowych – dziaĹ‚ajÄ…ce na receptory Mi i M2 (atropina) oraz dziaĹ‚ajÄ…ce wybiĂłrczo •na receptory Mj w bĹ‚onie Ĺ›luzowej (pirenzepina).

Read the rest of this entry »

Są czynione również próby połączenia leków z innymi czynnymi związkami chemicznymi, nadającymi kompleksowi określony organotro- pizm. Na przykład połączenie cyklicznego węglanu erytromycyny z kwasem asparaginowym zwiększa powinowactwo tego kompleksu do tkanki płucnej, w wyniku czego erytromycyna gromadzi się w płucach w znacznie większym stężeniu.

Read the rest of this entry »

Dla wiÄ™kszoĹ›ci lekĂłw współczynnik dystrybucji jest mniejszy od 1, gdyĹĽ niecaĹ‚a objÄ™tość organizmu jest dla tych lekĂłw dostÄ™pna (np. zÄ™by, koĹ›ci itp.). Współczynnik A’ > 1 jest charakterystyczny dla lekĂłw silnie wiÄ…ĹĽÄ…cych siÄ™ z biaĹ‚kami lub wykazujÄ…cych znaczne powinowactwo do tkanki tĹ‚uszczowej.

Stała eliminacji i biologiczny okres półtrwania. Stała eliminacji (Kel) jest to odsetek zmniejszenia się stężenia leku we krwi w jednostce czasu i określa szybkość eliminacji tego leku z organizmu. Szybkość ta jest w zasadzie wartością stałą dla danego leku i nie zależy od jego dawki. Im większa jest wartość Kel[ tym szybciej lek jest eliminowany z organizmu. Przykładowo, jeśli stałe eliminacji dwóch leków wynoszą 0,15 i 0,023 h-1 oznacza to, że co godzina stężenie tych leków we krwi zmniejsza się o 15% (w pierwszym przypadku) i 2,3% (w drugim przypadku) każdorazowego stężenia wyjściowego. Lek pierwszy jest zatem przeszło 6-krotnie szybciej eliminowany niż drugi.

Read the rest of this entry »

Receptor cholinergiczny M, czyli muskarynowy. Nazwa pochodzi od alkaloidu – muskaryny, ktĂłry wybiĂłrczo pobudza receptory w pozazwojowej synapsie cholinergicznej nerwĂłw przywspółczulnych.

Muskaryna nie ma wiÄ™kszego powinowactwa do receptorĂłw choliner- gicznych znajdujÄ…cych siÄ™ w zwojach. Receptory adrenergiczne « i p. WystÄ™pujÄ… w pozazwojo- wej synapsie adrenergicznej nerwĂłw współczulnych. Fizjologicznie, choć maĹ‚o wybiĂłrczo, receptory a i (3 sÄ… pobudzane przez przekaĹşnik ukĹ‚adu współczulnego – noradrenalinÄ™ i hormon rdzenia nadnerczy – adrenalinÄ™. WybiĂłrczymi stymulatorami receptorĂłw adrenergicznych sÄ… syntetyczne zwiÄ…zki: dla receptorĂłw a – fenylefryna, a dla receptorĂłw (5 – izoprenalina.

Read the rest of this entry »

Synapsy układu autonomicznego są punktem uchwytu leków działających na ten układ. Znane są leki, które modyfikują czynność synapsy układu autonomicznego w każdej fazie jej aktywności.

Istnieje rozbieżność między różnorodnością reakcji fizjologicznych wywołanych przez pobudzenie układu autonomicznego a ubóstwem przekaźników, którymi dysponuje. Różnorodność reakcji jest uzasadniona mnogością efektorów, których błona postsynaptyczna zawiera różne typy receptorów. Nie znamy jeszcze biochemicznej struktury receptorów. Obecnie na podstawie farmakologicznej analizy ich czynności wyróżnia się 2 typy .receptorów cholinergicznych i 2 typy receptorów adrener- gicznych, (ryc. 2.3).

Read the rest of this entry »