Kategorie

Syntetyczne odwracalne IAchE stosowane w dawkach leczniczych wywierają głównie działanie obwodowe, tj. pobudzają układ przywspół- czulny i zakończenia ruchowe w mięśniach szkieletowych.

Nieodwracalne IAchE wiąże się wyłącznie z zaczepem estrowym AchE (p. ryc. 2.9). Zaczep estrowy ulega nieodwracalnej fosforylacji przez truciznę i enzym nie może już spełniać swojej funkcji. Nieodwracalne IAchE, nie zawierające czwartorzędowego atomu azotu w cząsteczce, przechodzą do oun i wywołują obraz uogólnionego zatrucia Ach.

Działania farmakologiczne. Praktycznie działanie farmakologiczne IAchE wiąże się z pobudzeniem przez nagromadzoną Ach receptorów M i N mięśni gładkich i zwojów śródściennych układu pokarmowego oraz ciała rzęskowego i tęczówki oka, a ponadto receptorów N w płytce ner- wowo-mięśniowej mięśni szkieletowych. Zasadnicze objawy działania IAchE są następujące: wzmożona czynność ruchowa i wydzielnicza układu pokarmowego, skurcz źrenicy (myosis), spadek ciśnienia płynu śród- gałkowego oraz ułatwienie przewodnictwa w płytce nerwowo-mięśnio- wej. Inhibitory AchE pobudzają ponadto czynności wydzielnicze wszystkich gruczołów wydzielania zewnętrznego oraz kurczą oskrzela, mo- czowody, pęcherz moczowy i macicę.

Leave a Reply