Kategorie

NiektĂłre zwiÄ…zki chemiczne, w tym takĹĽe i leki, hamujÄ… nieswoiĹ›cie aktywność enzymĂłw mikrosomalnych. Takim „uniwersalnym” inhibitorem tych enzymĂłw jest zwiÄ…zek SKF 525 A (octan (5-dietyloaminoetylodi- fenylopropylu). Hamuje on m.in. procesy utleniania zwiÄ…zkĂłw alifatycznych i cyklicznych, procesy hydroksylacji, dezaminacji, redukcji grupy nitrowej, hydrolizy estrĂłw i eterĂłw, procesy sprzÄ™gania z kwasem glu- kuronowym. Po zastosowaniu tego zwiÄ…zku dochodzi do zahamowania metabolizmu, a w konsekwencji do zwiÄ™kszenia stężenia we krwi i przedĹ‚uĹĽenia biologicznego okresu półtrwania, a zatem dziaĹ‚ania farmakologicznego i toksycznoĹ›ci m.in. takich lekĂłw, jak heksobarbital, aminofe- nazon, kodeina, chloropromazyna, amfetamina. Mechanizm dziaĹ‚ania SKF 525 A. polega prawdopodobnie gĹ‚Ăłwnie na hamowaniu syntezy biaĹ‚ek enzymatycznych.

WĹ‚aĹ›ciwoĹ›ci hamowania enzymĂłw mikrosomalnych ma rĂłwnieĹĽ wiele innych lekĂłw – nazywamy je inhibitorami enzymatyczny- m i. Czasem hamowanie enzymĂłw mikrosomalnych moĹĽe mieć charakter hamowania konkurencyjnego. PrzykĹ‚adem tego jest hamowanie sprzÄ™gania salicylamidu z kwasem siarkowym lub glukuronowym przez salicylan sodu. Salicylany i acetanilid konkurujÄ… z chloropromazynÄ… w zakresie tworzenia hydroksypochodnych lub glukuronianĂłw. Antywitaminy K z grupy pochodnych hydroksykumaryny oraz sulfafenazol i fenylobuta- zon hamujÄ… metabolizm pochodnych hydantoiny o dziaĹ‚aniu przeciwpa- daczkowym. Stężenie fenytoiny (difenylohydantoiny) u ludzi leczonych rĂłwnoczeĹ›nie lekami przeciwkrzepliwymi (antywitaminami K) zwiÄ™ksza siÄ™ niekiedy tak znacznie, ĹĽe obserwowano ciężkie objawy zatrucia (biologiczny okres półtrwania zwiÄ™ksza siÄ™ z 9 do 36 h).

Stosując zatem leczenie skojarzone należy uprzednio sprawdzić, czy któryś ze stosowanych składników nie ma właściwości inhibitora enzymatycznego w stosunku do innych równocześnie podanych leków. :

Leave a Reply