Kategorie

Kwas octowy nie ma ĹĽadnego powinowactwa do receptorĂłw M, a cholina 100 000 razy mniejsze niĹĽ Ach. Kwas octowy dyfunduje do pĹ‚ynĂłw ustrojowych, a cholina jest ponownie wchĹ‚aniana do zakoĹ„czeĹ„ przy- współczulnych, gdzie staje siÄ™ substratem dla acetylotransferazy cholino- wej. Jeden oĹ›rodek AchE lozkĹ‚ada w ciÄ…gu 1 s ok. 6500 czÄ…steczek Ach. Przy tak szybkim rozkĹ‚adzie enzymatycznym Ach w szczelinie synaptycznej, tylko nieznaczne iloĹ›ci nie rozĹ‚oĹĽonej Ach sÄ… wchĹ‚aniane zwrotnie do zakoĹ„czenia wĹ‚Ăłkna cholinergicznego. OprĂłcz swoistej AchE, ktĂłra wystÄ™puje w neuronach cholinergicznych, w pĹ‚ytkach nerwowo-mięśnio- wych i krwinkach czerwonych, w wielu tkankach i w osoczu znajduje siÄ™ nieswoista hydroiaza, zwana hydrolazÄ… butyrylocholiny (BuchE — butyrylocholinoesterazÄ…), ktĂłrej rola w organizmie jest nieznana. Praktycznym powodem rozróżniania obu typĂłw hydrolaz jest fakt, ĹĽe leki pa- rasympatykomimetyczne z grupy inhibitorĂłw AchE (p. rozdz. 2.2.1.4) wywierajÄ… swoje dziaĹ‚anie farmakologiczne wskutek hamowania czynnoĹ›ci AchE w synapsach cholinergicznych. Leki te sĹ‚abiej hamujÄ… aktywność BuchE, lecz nie prowadzi to do ĹĽadnych widocznych zaburzeĹ„ czynnoĹ›ci- tego enzymu.

Mechanizm działania. Leki tej grupy, podobnie jak Ach, pobudzają receptory cholinergiczne M bądź N układu autonomicznego. Istnieją jednak różnice w tej grupie leków. Metacholina i betanechol w dawkach leczniczych mają działanie muskarynowe, podczas gdy karbachol jest obdarzony zarówno działaniem muskarynowym, jak i nikotynowym (ryc. 2.8)..

Działanie farmakologiczne. Metacholina i Ach wywierają silne działanie na układ krążenia, podczas gdy karbachol i betanechol są prawie pozbawione tego działania. Dożylny wlew Ach (0,5 mg/min) lub meta

Leave a Reply