Kategorie

Interakcje w zakresie wiqzania z białkami. Leki mogą wpływać na właściwości sorpcyjne białek krwi i tkanek. Wiązanie leków przez białka krwi może być zmienione przez leki dwoma sposobami, a mianowicie przez:

– 1) „wypieranie” – tzn. przez konkurencjÄ™ o miejsca wiÄ…zania z biaĹ‚kami,

– 2) zmianÄ™ wĹ‚aĹ›ciwoĹ›ci sorpcyjnych biaĹ‚ek – tzn. gĹ‚Ăłwnie przez zmianÄ™ pH krwi. WiÄ…zanie okreĹ›lonego leku przez biaĹ‚ka osocza zaleĹĽy od pH Ĺ›rodowiska. Zakwaszenie krwi moĹĽe zwiÄ™kszyć stopieĹ„ wiÄ…zania lekĂłw o charakterze sĹ‚abych kwasĂłw i odwrotnie – alkalizacja zwiÄ™ksza wiÄ…zanie lekĂłw zasadowych. interakcje w zakresie transportu bĹ‚onowego. Wiele lekĂłw moĹĽe w istotnym stopniu zmieniać transport innych lekĂłw przez bĹ‚ony biologiczne, wpĹ‚ywajÄ…c na:

– 1) dyfuzjÄ™ prostÄ… – przez zmianÄ™ pH lub zmianÄ™ przepuszczalnoĹ›ci bĹ‚on,

– 2) transport czynny – przez aktywacjÄ™ lub hamowanie transportu.

Interakcje w zakresie biotransformacji

Leki mogÄ… wpĹ‚ywać na aktywność enzymĂłw mikrosomalnych, biorÄ…cych udziaĹ‚ w metabolizmie lekĂłw – mogÄ… hamować biotransformacjÄ™ (inhibitory enzymatyczne) lub jÄ… wzmagać (induktory enzymatyczne).

Inhibitory enzymatyczne. Działanie farmakologiczne takich leków, jak acetazolamid, prostygmina i nialamid, wynika głównie ze swoistego hamowania odpowiednich enzymów, np. anhydrazy węglowej, hydrolazy acetylocholinowej lub monoaminooksydazy (MAO). Szczególnie niebezpieczne jest stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) łącznie z jej substratami, np. z aminami sympatykomimetycznymi. Wówczas aminy nie są metabolizowane i gromadzą się wokół receptorów adrener- gicznych, co prowadzi do groźnych zatruć. A zatem zastosowanie równoczesne z nialamidem (IMAO) epinefryny lub pokarmów zawierających dużo monoamin (twarde sery, fasola, czerwone wino, piwo i śledzie za-wierają dużo tyraminy, tryptofanu i tryptaminy) prowadzi do ciężkich przełomów nadciśnieniowych z gwałtownym wzrostem ciśnienia krwi, niedomogą oddychania i zaburzeniami czynności oun.

Inhibitory MAO hamują również aktywność wielu innych enzymów, m.in. metabolizujących takie leki, jak heksobarbital, tiopental, fenindion i petydynę. Zastosowanie petydyny chorym zażywającym lek przeciwgruźliczy INH o właściwościach IMAO może wywołać ciężkie zatrucie kończące się nawet zgonem. Właściwości nieswoistego hamowania biotransformacji innych leków mają niektóre antybiotyki (chloramfenikol), leki przeciwbólowe (morfina, oksyfenbutazon), steroidy anaboliczne i inne związki. Oksyfenbutazon np. hamuje metabolizm antywitamin K, co prowadzi do wzmożenia ich działania przeciwkrzepliwego i ciężkich niekiedy krwawień.

Leave a Reply