Kategorie

Powstały w wyniku tej reakcji produkt nie ma powinowactwa do AchE, odszczepia się od enzymu i cząsteczka enzymu ulega reaktywacji (ryc. 2.10). Reaktywatory podaje się we wlewie dożylnym: pralidoksym z prędkością 500 mg/min, TMB-4 z prędkością 25 mg/min, DAM i MINA z prędkością 200 mg/min. Czas wstrzykiwania wynosi 5-10 min. Po upływie pół godziny dawki można powtórzyć. Pralidoksym i TMB-4 nie znoszą ośrodkowych objawów zatrucia, gdyż jako związki amoniowe słabo przenikają przez barierę krew/mózg, DAN i MINA natomiast znoszą ośrodkowe objawy zatrucia. Podawanie reaktywatorów nie zwalnia od obowiązku wstrzykiwania zatrutemu atropiny.

Zastosowanie. Inhibitory AchE stosuje się głównie w leczeniu jaskry, atonii przewodu pokarmowego i dróg moczowych oraz wrodzonego osłabienia mięśniowego (myasthenia gravis).

– 1. Jaskra. W celu przerwania napadĂłw niektĂłrych postaci jaskry stosuje siÄ™ w kroplach do oczu salicylan fizostygminy i metylosiarczan ne- ostygminy, czÄ™sto Ĺ‚Ä…cznie z chlorowodorkiem metacholiny lub pilokarpiny. ObniĹĽenie ciĹ›nienia pĹ‚ynu Ĺ›rĂłdgaĹ‚kowego trwa 10-30 min. Znacznie dĹ‚uĹĽsze dziaĹ‚anie (kilka do kilkunastu dni) wywierajÄ… nieodwracalne inhibitory AchE. Z wyjÄ…tkiem rozpuszczalnego w wodzie ekotiofatu (Phospholine) pozostaĹ‚e zwiÄ…zki fosforoorganiczne muszÄ… być podawane na podĹ‚oĹĽu lipidowym (p. wyĹĽej). Jaskra jest zatem jedynym zastosowaniem leczniczym nieodwracalnych IAchE.

– 2. Pooperacyjna atonia przewodu pokarmowego i pÄ™cherza moczowego. W tych stanach stosuje siÄ™ wyĹ‚Ä…cznie odwracalne IAchE. Najczęściej stosowanym lekiem jest metylosiarczan neostygminy, podawany doust-

Leave a Reply