Kategorie

Induktory enzymatyczne. Wiele lekĂłw ma wĹ‚aĹ›ciwość nieswoistego wzmagania aktywnoĹ›ci enzymĂłw mikrosomalnych metabolizujÄ…cych leki. Zjawisko to nazywamy indukcjÄ… enzymatycznÄ…, a zwiÄ…zki majÄ…ce tÄ™ wĹ‚aĹ›ciwość – indu k torami enzymatycznymi. Nie majÄ… one okreĹ›lonych, wspĂłlnych cech chemicznych – na ogół sÄ… dobrze rozpuszczalne w lipidach i gromadzÄ… siÄ™ w wÄ…trobie.

Induktory enzymatyczne mają na ogół działanie dwufazowe. W pierwszym okresie działają przejściowo i krótkotrwale hamująco, w drugim natomiast pobudzająco. Mechanizm indukcji enzymatycznej nie jest znany Prawdopodobnie związki te głównie pobudzają syntezę białek enzymatycznych. Przypuszcza się, że łączą się one z genem-represorem w nieczynny kompleks, odblokowując w ten sposób gen-operator i syntezę mRNA.

Indukcja enzymatycznych procesów biotransformacji leków ma istotne znaczenie kliniczne, powoduje bowiem zmniejszenie ich stężenia we krwi, skrócenie biologicznego okresu półtrwania i w konsekwencji zmniejszenie i osłabienie ich działania farmakologicznego. Jeśli chory leczony z powodu zakrzepicy dikumarolem, cierpiąc na bezsenność zażyje fenobarbital (Luminalum) lub wodzian chloralu, to po kilku dniach stężenie dikumarolu może się zmniejszyć poniżej sLężenia działającego przeciwkrzepliwie. Opisano przypadek śmierci chorego w następstwie jednoczesnego podawania dikumarolu i wodzianu chloralu (wytworzył się zakrzep). Znane są również przypadki gwałtownego osłabienia działania gryzeofulwiny po podaniu fenobarbitalu.

Leave a Reply