Kategorie

Acetylocholina (Ach) jest syntezowana w neuronach choiinergicznych z choliny i acetylokoenzymu A przy udziale acetylotransferazy (acety- lazy) cholinowej (ryc. 2.6). Aktywność tego enzymu w obwodowych nerwach choiinergicznych jest bardzo duĹĽa (2-5 mg Ach na 1 g tkanki na 1 h), zwaĹĽywszy, ĹĽe aktualnÄ… zawartość Ach w neuronach cholinergicz- nych oblicza siÄ™ na 0,5-2 ng/g tkanki. Zsyntezowana Ach jest prawie w caĹ‚oĹ›ci magazynowana w pÄ™cherzykach zakoĹ„czeĹ„ nerwĂłw Ä™holiner- gicznych. MaĹ‚e iloĹ›ci Ach sÄ… ciÄ…gle uwalniane z zakoĹ„czeĹ„ do szczeliny tl Farmakologia synaptycznej. To samoistne uwalnianie Ach wywoĹ‚uje w bĹ‚onie postsy- naptycznej „miniaturowe” potencjaĹ‚y pojawiajÄ…ce siÄ™ z czÄ™stotliwoĹ›ciÄ… 1 s-1. PotencjaĹ‚y te nie sÄ… w stanie wywoĹ‚ać depolaryzacji bĹ‚ony post- synaptycznej i pobudzić elektora. Dopiero presynaptyczny potencjaĹ‚ czynnoĹ›ciowy uwalnia z zakoĹ„czeĹ„ nerwowych Ach w kwantach –po kilka tysiÄ™cy czÄ…steczek jednoczeĹ›nie. Acetylocholina Ĺ‚Ä…czy siÄ™ wĂłwczas skutecznie z receptorami cholinergicznymi M bĹ‚ony postsynaptycznej. W zaleĹĽnoĹ›ci od charakteru efektora Ach wywoĹ‚uje w bĹ‚onie postsynaptycznej potencjaĹ‚ pobudzenia (EPSP) lub hamowania (IPSP), co w rezultacie prowadzi do wzmoĹĽenia (np. mięśnie gĹ‚adkie jelit) lub osĹ‚abienia (np. ukĹ‚ad przewodzÄ…cy serca) podstawowej czynnoĹ›ci efektora.

Po wykonaniu swojej czynnoĹ›ci przekaĹşnika Ach jest szybko rozkĹ‚adana enzymatycznie w szczelinie synaptycznej przez AchE. Enzym ten zawiera 48 aktywnych oĹ›rodkĂłw w jednej czÄ…steczce, a kaĹĽdy oĹ›rodek skĹ‚ada siÄ™ z zaczepu anionowego, poĹ‚Ä…czonego wiÄ…zaniem elektrostatycznym z „gĹ‚owÄ…” amoniowÄ… Ach, oraz z zaczepu estrowego, Ĺ‚Ä…czÄ…cego siÄ™ wiÄ…zaniem kowalencyjnym z estrowym elektrofilnym atomem wÄ™gla Ach. Tak „umocowana” w enzymie czÄ…steczka Ach szybko reaguje z czÄ…steczkÄ… wody i hydrolizuje do kwasu octowego i choliny (ryc. 2.7).

Leave a Reply